新型抗细粒棘球蚴化合物的发现、体内外药效评价和作用机制研究

中国疾病预防控制中心寄生虫病所药物室与新疆医科大学第一附属医院合作开展了新型抗细粒棘球蚴化合物研究，成果于2017年11月在《Journal of antimicrobial chemotherapy》发表题为“In vitro and in vivo efficacies of novel carbazole aminoalcohols in the treatment of cystic echinococcosis”的论文。包虫病俗称第二癌症，其与恶性肿瘤有许多共同特征，如无限细胞增殖、持续血管生成、远端转移、组织浸润等，因此利用抗细胞增殖药物来治疗包虫病是目前的研究趋势和热点。本课题组前期发现了一类咔唑类抗细胞增殖化合物（ChemMedChem 2016, 11, 2675-2681），经体外活性测试发现该类化合物具有较好的抗细粒棘球蚴活性。其中，两个代表性化合物表现出高效的体内、体外抗原头蚴和抗包囊效果，显著优于阿苯达唑，且整个体内治疗过程中未观察到明显毒副作用，可作为候选药物进一步研究。此外，序列比对和分子对接结果表明该类化合物很有可能作用于细粒棘球蚴的拓扑异构酶I。本论文第一作者为王味思博士。

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