氨基醇类化合物对细粒棘球蚴体外作用研究

细粒棘球绦虫幼虫寄生人体可引起细粒棘球蚴病，该病呈世界性分布，我国的新发病例及疾病负担均具全球首位，是我国重点防控的重大疾病之一。但是其治疗药物仅有苯并咪唑且治愈率不高，因此亟需替代药物。根据以往的报道及课题组的前期研究，发现甲氟喹及其类似物，氨基醇咔唑以及和一些氨基醇衍生物显示出对寄生虫的抑制作用。因此，我们测试了130种氨基醇化合物对体外培养的细粒棘球蚴（原头节和生发层细胞）活性的影响。发现其中有16个化合物对细粒棘球蚴原头节和生发细胞均有效，并且进一步评价了其对棘球蚴囊活性的影响。我们发现尽管活性化合物的结构差异较大，但是其共同的关键特征是含有由两个碳原子连接的羟基和氨基。在这些活性化合物中，JF16和BTB4的作用与甲氟喹和甲苯咪唑基本相当。此外，通过扫描电子显微镜和透射电子显微镜观察证实了上述活性化合物可引起细粒棘球蚴超微结构的变化。氨基醇是一类具有抗细粒棘球蚴效果化合物，其中，JF16和BTB4有望成为治疗棘球蚴病的新化合物。

本文第一作者是中国疾病预防控制中心寄生虫病预防控制所助理研究员刘丛珊，通讯作者是张皓冰研究员。该文发表在Acta tropica 2018;182:285-290。

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