高水溶性甲苯哒唑体外杀灭泡型棘球蚴病的效果

    研究表明，甲苯哒唑对小鼠的棘球蚴有一定的杀灭效果。但是其水溶性较低，生物利用度低，大大影响了效果的发挥。最近，我们通过将甲苯哒唑与环氧氯丙烷的反应向甲苯哒唑引入了一个环氧基，得到了两种亚型：甲苯达唑C1（M-C1）和甲苯达唑C2（M-C2）。与甲苯咪唑相比，这两种衍生物的溶解度有了较大提高。对这两种甲苯达唑衍生物在不同浓度时对多房棘球蚴原头节和包囊的体外杀灭作用及对大鼠肝细胞（RH）的细胞毒性进行了研究。结果表明，甲苯达唑或M-C2暴露7天后，原头节的死亡率达到70-80%，且M-C2的杀灭效果较甲苯达唑好（P>0.05）。M-C1的杀灭效果较低（即使在浓度为30μm的情况下）。不同浓度的甲苯达唑和M-C2体外损坏包囊的百分比相近，而M-C2对包囊的影响不显著。甲苯达唑和M-C2处理后，原头节和包囊的形态发生了显著变化。此外，在甲苯达唑中引入环氧基也降低了其对RH细胞的细胞毒性。以上研究为筛选和研制高溶解性、高效的包虫病药物提供了参考。

    我所重点实验室与桂林医学院合作，在《Parasitology》上发表了研究成果，党志胜副研究员为通讯作者。

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